Adrenalín stimuluje alfa- i beta-adrenergné receptory a to v závislosti od podanej dávky.
V dávke do 2 mg/min vyvoláva predovšetkým zvýšené vychytávanie draslíka do buniek kostrovej svaloviny, aktiváciu glykogenolýzy v pečeni, výraznú relaxáciu hladkej svaloviny maternice, respiračného traktu a niektorých ciev (pokles diastolického tlaku) a stredne zvyšuje silu a frekvenciu srdcových sťahov.
V dávkach 4 – 10 mg/min zostávajú rovnaké účinky na kostrovú svalovinu, na hladkú svalovinu maternice, respiračného traktu a niektorých ciev, aktivuje glykogenolýzu v pečeni, zosilňuje účinky na srdce a pridávajú sa slabé účinky na väčšinu inervovanej cievnej a pilomotorickej hladkej svaloviny (vazokonstrikcia, mydriáza a pod.).
V dávkach nad 10 mg/min zostávajú rovnaké účinky na kostrovú svalovinu, na hladkú svalovinu maternice, respiračného traktu a niektorých ciev a na srdce, aktivácia glykogenolýzy v pečeni, výrazne sa zosilňujú účinky na celú cievnu a pilomotorickú hladkú svalovinu, dochádza k zvýšeniu celkového periférneho odporu (systolického a diastolického tlaku), k zvýšenej agregácii trombocytov a k inhibícii lipolýzy v tukových bunkách.
Farmakokinetické vlastnosti
Po intravenóznom podaní sa adrenalín rýchlo enzymaticky inaktivuje väzbou v adrenergných neurónoch, v plazme, v pečeni a v obličkách – v cytoplazme oxidáciou MAO (monoaminooxidázou) , v postsynaptických zakončeniach metyláciou COMT (katechol-O-metyltransferázou) – na inaktívne metabolity. Jeho biologický polčas je preto len asi 1 minúta (celkové trvanie jeho účinku 1 – 2 minúty). Prestupuje cez placentárnu, ale nie cez hematoencefalickú bariéru. 95% sa vylučuje močom vo forme metabolitov (predovšetkým glukuronidov a konjugátov síranov, hlavne ako kyselina vanilmandlová).
Zastavenie srdca – tonizácia myokardu v priebehu neodkladnej resuscitácie; anafylaktický šok; bronchospazmus anafylaktický i reflektorický; periférne zlyhávanie krvného obehu pri dostatočnej náplni krvného systému; endotoxínový šok; na obmedzenie kapilárneho krvácania; na dekongesciu slizníc; vazokonstrigens pri miestnej anestézii.
Adrenalin Léčiva sa podáva intravenózne,subkutánne event. endotracheálne a intrakardiálne riedi sa 5% glukózou alebo 5% glukózou vo fyziologickom roztoku (glukóza bráni oxidácii, ktorá by znížila účinnosť lieku). Dávkovanie je individuálne, dospelým sa podáva priemerne 0,1 mg/min až 1 mg každých 3 – 5 minút, novorodencom 0,01 – 0,03 mg/kg každých 3 – 5minút a starším deťom 0,01 – 0,2 mg/kg každých 5 minút. Zastavenie srdca: Dospelí: 0,01 mg/kg (0,5 – 1 ml) pomaly 5 minút intravenózne (výnimočne intrakardiálne), event. kanylou endotracheálne (zriedené 1:5 – 1:10 izotonickým roztokom Na Cl), alebo v kontinuálnej infúzii intravenózne 1 – 10 ?g/min podľa hemodynamickej odpovede. Deti: 0,01 mg/kg telesnej hmotnosti, ďalšie dávky 0,1 mg/kg telesnej hmotnosti každých 3 – 5 minút podľa potreby. Pri refraktérnosti na dve predchádzajúce dávky sa môže dávka ďalej zvýšiť až na 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti. Novorodenci: 0,01 – 0,03 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne každých 3 – 5 minút (u novorodencov a detí je absorpcia z endotracheálnej aplikácie neistá a koncetrácie v plazme nepredvídateľné). Anafylaktický šok: Dospelým intravenózne 0,3 – 0,5 ml. Alergické stavy: Dospelým hlboko subkutánne 1 ml, počas 24 hodín maximálne 2 ml? deťom do 1 roku 0,1 – 0,2 ml, od 1 do 6 rokov 0,2 – 0,3 ml, od 6 do 15 rokov 0,3 – 0,5 ml. Ako vazokonstrigens sa Adrenalín Léčiva ďalej riedi na koncentráciu 1:200 000. Celková dávka 0,25 ml (tj. 0,25 mg) sa nemá prekračovať.
adrenalín
Sympatomimetiká
